ЭЛЕТРИПТАН (ELETRIPTAN)

Синонимы

Релпакс (Relpax).

Состав и форма выпуска

Элетриптан (в форме гидробромида). Таблетки, покрытые оболочкой (40 мг).

Фармакологическое действие

Препарат, применяемый при мигрени. Элетриптан является селективным агонистом серотониновых 5-НТ1в- и 5-НТ1d- рецепторов, которые расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли.

Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-НТ1f- рецепторам, оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1a-, 5-НТ2b-, 5-НТ1е- и 5-НТ7-рецепторы, по сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях.

Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспйления может обусловливать его антимигренозную активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Сmax, создается через 1,5 ч. Жирная пища улучшает усвоение препарата. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы крови — 85%. Vd — 138 л. Т1/2 — 4 ч. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 и незначительно с участием изофермента CYP2D6. Выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и с калом.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой и без нее и мигрени, сопутствующей менструальному циклу.

Применение

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При появлении мигренозной головной боли препарат следует принимать как можно раньше с момента начала боли, однако он эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Для взрослых пациентов (18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, можно назначить повторно в той же дозе.

Если первая доза не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, так как в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг. Суточная доза не должна превышать 160 мг. Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов, препарат следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Он не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Побочное действие

На ССС: ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, повышение АД.
На НС: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение кома в горле.
На ПС: боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.
На ОДС: миастения, миалгия.
На ДС: фарингит.
АР: сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб. Некоторые симптомы, расцененные как побочные эффекты, могут быть проявлениями приступа мигрени. В целом, препарат переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени;
— неконтролируемая АГ;
— ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— НМК или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
— беременность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены), во время грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью;
— повышенная чувствительность к элетриптану и другим компонентам препарата.

Не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным, не следует принимать профилактически.

Передозировка

Симптомы. Возможна АГ или другие более серьезные нарушения ССС.
Лечение. Проведение поддерживающей терапии. Период полувыведения элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на сывороточные концентрации элетриптана неизвестно.

Взаимодействие с другими ЛС

В течение 24 ч до или после приема препарата нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т. ч. метесергид) одновременно с другими агонистами серотониновых 5-НТ1-рецепторов; не рекомендуется применение в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином, и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир.

Взаимодействие элетриптана с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Сmax элетриптана повышается, соответственно, в 1,1; 2,2 и 1,4 раза, эти изменения считаются клинически незначимыми, так как они не сопровождались повышением АД.

Прием кофеина или эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после элетриптана приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим, препараты, содержащие эрготамин или производные эрготамина не следует назначать в течение 24 ч после приема элетриптана, и наоборот, элетриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.