ЭФАВИРЕНЗ (EFAVIRENZ)

Синонимы

Стокрин (Stocrin).

Состав и форма выпуска

Эфавиренз (в России принято написание «ифаверенц»). Капсулы (50, 100, 200 мг).

Фармакологическое действие

Эфавиренз — противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ тип 1 (ВИЧ-1). Является индуктором изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Показания

Инфекции, вызванные ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).

Применение

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами — ингибиторами обратной транскриптазы). При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут. Для подростков и детей (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Частота приема — 1 р/сут независимо от приема пищи.

Побочное действие

Возможны кожная сыпь, тошнота, головокружение, диарея, головная боль, нарушения сна, утомляемость и снижение концентрации внимания; в единичных случаях — кожная сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами, мультиформная эритема или синдром Стивенса—Джонсона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эфавирензу, одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цисапридом, мидазоламом или тризоламом.

Передозировка

Симптомы. Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных, случайно принявших по 600 мг 2 р/сут. У одного больного возникли непроизвольные мышечные сокращения.

Лечение. Применяются общие мероприятия, включая мониторирование показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления неабсорбированного лекарства можно назначить активированный уголь. Специфического антидота нет. Поскольку эфавиренз активно связывается с белками, маловероятно, что диализ может удалить из крови существенное количество лекарства.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эфавиренз является индуктором СYРЗА4. При одновременном назначении других соединений, являющихся субстратами CYP3A4, может снизиться их концентрация в плазме. При одновременном назначении эфавиренза и индинавира дозу индинавира следует увеличить с 800 мг до 1 г каждые 8 часов. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени. Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Справочник лекарств

  • 1776