ДОНЕПЕЗИЛ (DONEPEZIL)

Синонимы

Арисепт (Aricept).

Состав и форма выпуска

Донепезила гидрохлорид.
Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

Фармакологическое действие.

Донепезил представляет собой производное пиперидина, обладающее антихолинэстеразным свойством. Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая, прием пищи не влияет на всасывание. Связь с белками — 95%. Т1/2 — 70 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов 79%, с калом 21%.

Показания

Болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (симптоматическое лечение когнитивных нарушений).

Применение

Внутрь, однократно на ночь (перед сном) в дозе 5-10 мг в течение 6 недель. Прием продолжают, если достигнуто улучшение (со слов родственников или лиц, осуществляющих уход за пациентом). Лечение проводится под обязательным врачебным контролем. Одним из условий эффективной терапии является соответствующий уход за больным. На период курса следует отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, нарушения ритма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, БА, ХОБЛ, беременность, детский возраст.

Побочное действие

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, судороги, обмороки, брадикардия, нарушения синоатриальной и AV-проводимости, повышение уровня КФК.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффект усиливают другие антихолинэстеразные средства, ингибиторы цитохрома Р450 (замедляют биотрансформацию); ослабляют — холиноблокаторы, индукторы монооксигеназной системы (рифампицин, фенитоин, этанол и др). При одновременном назначении с донепезилом средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.

  • 988