ДОЛОПРОКТ (Doloprokt)

Состав и форма выпуска

Флуокортолона 21-пивалат + лидокаина гидрохлорид.
суппозитории ректальные (в 1 г — 1 мг + 40 мг);
крем ректальный (в 1 г — 1 мг + 20 мг).

Фармакологическое действие

Долопрокт — препарат с противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии.

Флуокортолон — ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению продукции лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции. Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль, уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин — местный анестетик; обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Фармакокинетика

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови. После однократного нанесения 1 г крема ректального или введения 1 суппозитория ректального флуокортолона пивалата всасывание составляло максимально 5 от нанесенного или введенного количества препарата.

При ежедневном введении по 2 суппозитория 3 р/сут в течение 4 нед содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие. Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. Т1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно.

Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин. Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24 соответственно.

Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Т1/2 составляет 1-2 ч. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Показания

Геморрой, проктит, экзема в области ануса (для крема ректального).

Применение

Рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода). Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Крем ректальный следует наносить 2 р/сут (утром и вечером).

В первые дни лечения крем можно наносить 3 р/сут. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно применять препарат 1 р/сут.

Побочное действие

При продолжительном лечении (более 4 нед) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
Местные реакции: чувство жжения, раздражение и аллергические реакции.

Противопоказания

Туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения препарата, вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата, I триместр беременности, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лечение детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям.

Взаимодействие с другими лекарствами

Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять препарат с осторожностью, учитывая, что в его состав входит лидокаин.

При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала Q-T и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Справочник лекарственных препаратов

  • 2290