ДИГИТОКСИН (DIGITOXIN)

Состав и форма выпуска

Дигитоксин. Таблетки (100 мкг), свечи (150 мкг).

Фармакологическое действие

Кардиотоническое, антиаритмическое, улучшающее аккомодацию глаза средство. Угнетает Nа ++ АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозинрм, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда. Оказывает положительный инотропный эффект, отрицательные дромо- и хронотропный эффекты на сердце.

Дигитоксин стойко увеличивает фракцию выброса при длительном применении даже при тяжелой СН. Влияет на нейрогуморальные механизмы, ослабляя чрезмерную симпатическую активность. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением скорости проведения через AV-узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Может вызывать повышение ОПСС.

При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. с тахисисталической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии, астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боли в глазах (при мигрени).

Применение

Внутрь при медленной дигитализации — по 0,2 мг 2 р/сут в течение 4 дней. Далее поддерживающая суточная доза от 0,5 до 0,3 мг в один прием; при быстрой дигитализации (используется реже) — начальная доза 0,6 мг, через 4-6 ч вторая доза 0,4 мг, далее через 4-6 ч третья доза 0,2 мг.

Затем (если есть необходимость) поддерживающая доза — в среднем 0,15 мг/сут/. Ректально — по 1-2 свечи 1 -2 р/сут в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 свечи в сутки.

Меры предосторожности

Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза. Показан мониторинг ЭКГ и уровня калия в плазме.

Побочное действие

Анорексия, тошнота, дискомфорт и боли в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW-синдром, AV-блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия. Клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит.

Ранний период инфаркта миокарда, синусовая брадикардия, СССУ, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушение функции печени.

Передозировка

Симптомы: расстройства сознания, тошнота, рвота, синусовая брадикардия, AV-блокада, наджелудочковые тахикардии, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушение зрения, головная боль, слабость, головокружения, апатия, психозы.

Лечение: необходимо введение активированного угля, срочная отмена препарата, мониторинг ЭКГ, а также уровня калия и дигитоксина в плазме. При AV-блокаде показано назначение атропина (иногда может встать вопрос об искусственном водителе ритма). Фенитоин в дозе 15 мг/кг, вводимый со скоростью не более 50 мг/мин, может оказаться эффективным при желудочковых аритмиях (как и лидокаин) и улучшить AV-проводимость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффект уменьшают тиреоидальные гормоны. Индукторы микросомапьного окисления (барбитураты, антигистаминные, противосудорожные, пероральные гипогликемические препараты) могут стимулировать биотрансформацию дигитоксина, и при их отмене возможна дигиталисная интоксикация. Капийвыводящие диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В увеличивают риск развития гликозидной интоксикации (гипокалиемии). Хинидин уменьшает клиренс дигитоксина с желчью.

Верапамил, нифедипин (в меньшей степени), амиодарон, пропафенон, а также пропантелина бромид и дифеноксилат повышают плазменную концентрацию; антациды, сульфасалазин, неомицин, колестирамин, колестипол — снижают (уменьшают абсорбцию).

Симпатомиметики увеличивают аритмогенность, верапамил вызывает замедление AV-проводимости (вплоть до полной блокады). Бутадион, изопрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики уменьшают риск относительной передозировки.
Справочник лекарственных препаратов

  • 1424