ДЕПО МЕДРОЛ (Depo-medrol)

Состав и форма выпуска

Метилпреднизолона ацетат. Суспензия для инъекций (в 1 мл — 40 мг).

Фармакологическое действие

Депо медрол — синтетический глюкокортикоид, обладающий отчетливо выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммуно-депрессивной активностью. Под действием препарата уменьшается количество иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшается вазодилатация, происходит стабилизация мембран лизосом, подавление фагоцитоза, снижается продукция простагландинов.

Препарат обладает лишь минимальным минералокортикоидным свойством. Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету. Применение депо медрола приводит к перераспределению жировых отложений из-за влияния препарата на жировой обмен. Длительное применение препарата может вызвать остеопороз. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы составляет от 4 до 8 сут. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 сут.

Фармакокинетика

Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, состояния больного. При в/м пути введения медленно всасывается. Связывание с белками плазмы крови — 62%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ.

Т1/2 — 3-4 ч (Т1/2 в целом из организма — 12-36 ч). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (около 85%), с калом (около 5%).

Показания

Для в/м применения:
— первичная, вторичная и острая недостаточность функции надпочечников;
— врожденная гипоплазия надпочечников;
— гиперкальциемия (вследствие опухолевого заболевания);
— негнойный тиреоидит;
— адреногенитальный синдром;
— в составе комбинированной терапии обострений ревматических заболеваний, в т. ч. при ревматоидном артрите, остром ревматическом эндокардите, остеоартрозе, остром и подостром бурсите, тендосиновите, остром подагрическом артрите, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите;
— период обострения при коллагеновых болезнях;
— СКВ, системный дерматомиоз или поддерживающая терапия при этих заболеваниях;
— тяжелые кожные заболевания, такие как пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, буллезный
— герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз;
— тяжелые аллергические заболевания, не поддающиеся обычной терапии, в т. ч. БА, тяжелый контактный дерматит, тяжелый атопический дерматит, сывороточная болезнь;
— тяжелые аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, в т. ч. ириты, иридоциклиты, хориоретиниты, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва, аллергические краевые язвы роговицы, кератит;
— в составе комбинированной терапии в фазе обострения язвенного колита и регионарного энтерита;
— заболевания дыхательной системы, в т. ч. симптоматический саркоидоз, бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
— гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, паллиативная терапия при лейкозах и лимфомах.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани:
— вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги:
— келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции. Препарат также может быть полезен при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия.

Применение

Рекомендуемые способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. Для достижения местного эффекта. При ревматоидном артрите или остеоартрозе доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более.

Крупный сустав: доза 20-80 мг; средний сустав: доза 10-40 мг; мелкий сустав: доза 4-10 мг. Важно, чтобы инъекция была сделана в синовиальное пространство. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.

При тендините и тендосиновите препарат вводят в сухожильное влагалище. При кистах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозировка индивидуальная (4-30 мг). Возможны повторные инъекции. При кожных заболеваниях. 20-60 мг непосредственно в очаг. При больших очагах возможно распределение дозы (20-40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении большой дозы очаг может побелеть и возникнуть шелушение. Курс составляет 1-4 инъекции, интервалы индивидуальны.

Применение для достижения системного эффекта. Режим дозирования зависит от тяжести и прогноза заболевания и ожидаемой длительности лечения. Для получения пролонгированного эффекта недельную дозу препарата (суточная доза, умноженная на 7) вводят в/м однократно.

Детям дозы следует снижать в соответствии с возрастом и массой тела, но доза больше зависит от тяжести состояния. Если препарат применяли несколько дней, то отмену производят постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает спонтанная ремиссия, то лечение надо прервать.

При адреногенитальном синдроме 40 мг в/м каждые 2 недели.
При ревматоидном артрите 40-120 мг в/м еженедельно.
При кожных заболеваниях 40-120 мг в/м еженедельно, в течение 1-4 недель.

Тяжелые острые дерматиты, вызванные токсином плюща: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 8-12 ч.
При хроническом контактном дерматите повторные инъекции возможны с интервалами 5-10 сут.

Себорейный дерматит: 80 мг еженедельно.

При бронхиальной астме 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6-48 ч и сохраняется от нескольких дней до 2 нед.
При аллергическом рините 50-120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от нескольких дней до 3 нед.

При стрессах дозу следует повысить.

При язвенном колите вводят препарат в прямую кишку 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3-7 р/нед (2 нед и более). Возможна доза 40 мг в 30-300 мл воды. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию делают глубоко в ягодичную область. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной клетчатки. Не следует вводить препарат не рекомендованными способами (в т. ч. в/в).

В период лечения не следует проводить любые виды вакцинации и иммунизации из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования. На фоне лечения препаратом возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

Беременность и лактация

В периоды беременности и лактации, а также у женщин детородного возраста препарат применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие препарата.

Побочное действие

На водно-электролитный обмен: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
На ОДС: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз костей.
На ЦНС: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.
На ЭС и метаболические процессы: нарушение менструального цикла, синдром Иценко—Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, понижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, подавление роста у детей.

На органы зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
На ПС: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ПС, с возможными кровотечениями и перфорацией.

Побочные явления, связанные с иммунодепрессивным действием препарата: снижение сопротивляемости к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение регенерации ран.
АР: крапивница, анафилактический шок.

На кожу: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, стерильные абсцессы.

Прочие: при введении препарата в патологические очаги на голове, имели место редкие случаи слепоты. Препарат следует с осторожностью и при тщательном врачебном контроле назначать при тяжелых формах гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, при болезни Иценко-Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни, сифилисе, активных формах туберкулеза, СД. Парентеральное применение депо медрола у этой категории пациентов не рекомендуется.

Особые указания

Применять с осторожностью при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, пептической язве, миастении. При наличии острого инфекционного заболевания нельзя вводить метилпреднизолона ацетат местно. Препарат не следует вводить в нестабильный сустав. Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированный сустав.

Противопоказания

Системные грибковые инфекции, аллергия к компонентам препарата.

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки депо медрола не существует. Повторное, частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко—Кушинга.
Справочник ЛС

  • 1121