ДЕЛАВИРДИН (Delavirdine)


Формула

C22H28N6O3S

Описание

Делавирдин (международная транскрипция DLV) — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для приема внутрь.

Делавирдин — это препарат, который применяется для антиретровирусной терапии (АРТ). Он также называется Рескриптором. Препарат разработан Pharmacia & Upjohn. ViiV Healthcare.

Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ). Этот тип препаратов останавливает размножение ВИЧ путем препятствования работе фермента обратной транскриптазы. Этот фермент превращает генетический материал ВИЧ (РНК) в ДНК. Это действие должно произойти до того, как генетический код ВИЧ вступит во взаимодействие с генетическим кодом инфицированной клетки.

Синоним

Рескриптор (Rescriptor)

Формы выпуска

Делавирдин выпускается в виде таблеток по 0,1 и 0,2 г.

Фармакологические свойства

Делавирдин — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Механизм действия препарата заключается в связывании с ферментом вируса ВИЧ-1 — обратной транскриптазы и блокировки активности ДНК-полимеразы путем разрушения каталитической части фермента. Делавирдин активный исключительно к вирусу иммунодефицита человека I типа и неактивный к вирусу ВИЧ-2 и α-, β- и γ-ДНК-полимеразы человека.

Фармакокинетика

Делавирдин при приеме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 85%. Делавирдин хорошо связывается с белками плазмы крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Делавирдин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма почками в виде неактивных метаболитов (50%), и в значительной степени с калом (44%). T1/2 составляет 5,8 часа, это время может меняться при печеночной недостаточности.

Показания к применению

Делавирдин применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом ВИЧ-1 исключительно в составе комбинированной терапии у взрослых. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении делавирдин возможны следующие побочные эффекты:
— очень часто: (до 18% случаев применения препарата) высыпания на коже, иногда с развитием лихорадки, поражением слизистых оболочек, артралгий и периферических отеков;

— нечасто: многоморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, головная боль, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови. При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза и гепатонекроза.

При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Делавирдин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, тяжелых нарушениях печени, беременности и кормлении грудью. Препарат не рекомендуется детям до 16 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не рекомендуется применять вместе с астемизолом, цизапридом, терфенадином, мидазоламом, пимозидом, бепридилом, алкалоидами спорыньи, пропафеноном, рифампицин, симвастатином, ловастатином, препаратами зверобоя.

  • 645


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *