ДЕКСРАЗОКСАН (DEXRAZOXANE)

Синонимы

Кардиоксан (Cardioxan).

Состав и форма выпуска

Дексразоксан. Лиофилизатдля приготовления раствора для инфузий (в 1 фл. — 500 мг).

Фармакологическое действие

Дексразоксан — комплексообразующее вещество, аналог этилендиаминотетрауксусной кислоты, который в клетках миокарда подвергается гидролизу и образует комплекс с железом, что нарушает формирование комплекса антрациклин—железо и предотвращает кардиотоксическое действие антрациклинов.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 500 мг/м2 Cmax, достигается через 15 мин. Быстро распределяется по тканям с наивысшей концентрацией неизмененного препарата (ICRF187) и гидролизированного активного метаболита (CRF-198) в печени и почках.

Связывание с белками плазмы крови — менее 2%. Проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ). Создает высокие концентрации в печени и почках. Vd — 1,1 л/кг. Т1/2 — 2,5 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (42%) и в виде метаболитов. При почечной патологии экскреция снижается.

Показания

Профилактика кардиомиопатии, кардиотоксичности антрациклинов. Саркома Капоши на фоне СПИДа.

Применение

Лечение начинают одновременно с введением первой дозы антрациклина в течение всего курса химиотерапии в дозе, превышающей дозу антрациклина е 10-20 раз. Вводят в/в.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, гипокальциемия, слабость, нарушение функции ЦНС, повышение температуры, септические реакции, аллопеция, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, амилазы; снижение содержания гемоглобина, сывороточного железа, витамина В12, увеличение концентрации ТГ, флебит, болезненность при введении, АР.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает миелосупрессивный эффект противоопухолевых препаратов, лучевой терапии, токсический эффект фторурацила. Фармацевтически несовместим с другими ЛС.

  • 672