ДЕКСАМЕТАЗОН (Dexamethasonum)

Синонимы

Даксин (Daxin), Декдан (Dekdan), Дексабене (Dexabene), Дексавен (Dexaven), Дексазон (Dexason), Дексакорт (Dexacort), Дексамед (Dexamed), Дексаметазон хафслунд никомед (Dexamethason hafslund nycomed), Дексапос (Dexapos), Дексафар (Dexafar), Дексона (Dexona), Дектазон (Dectazone), Детазон (Detazon), Детаметазон (Detamethasone), Максидекс (Maxidex), Офтан дексаметазон (Oftan dexamethason), Фортекортин (Fortecortin), Фортекортин моно (Fortecortin mono), Цебедекс (Cebedex).

Состав и форма выпуска

Дексаметазон.
таблетки (500 мкг, 1,5 мг, 4 мг);
раствор для инъекций (в 1 мл — 4 мг; в 2 мл — 8 мг);
глазные капли (в 1 мл — 1 мг);
глазная взвесь (в 1 мл — 1 мг).

Фармакологическое действие

Дексаметазон синтетический ГКС, в состав молекулы которого входит атом фтора. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, а также противошоковое и антитоксическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме.

Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофильными гранулоцитами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией цитоплазматических мембран (особенно лизосомальных) и мембран других органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1,2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы тканями. Усиливает действие различных биологически активных веществ, прежде всего катехоламинов. При этом восстанавливается нарушенная чувствительность адренорецепторов и стимулируются реакции, опосредованные катехоламинами.

Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Связь с белками — 60-70% (со специфическим белком — транскортином).

Проходит через ГЭБ, плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — 36-54 ч. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Для приема внутрь.
Болезнь Аддисона—Бирмера. Острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом. Бронхиальная астма, ревматоидный артрит в фазе обострения, НЯК, заболевания соединительной ткани.

Острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения). Злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии). Врожденный адреногенитальный синдром.

Для парентерального введения.
Шок различного генеза. Отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговых травмах, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении).

Тяжелые АР: отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки и антибиотиков, пирогенные реакции. Острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз.

Тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников. Острые заболевания у детей (острый круп и др.). Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная нейропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для офтальмологии.
Негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Применение

Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4,5 мг/сут и более. Среднюю суточную дозу 2-3 мг делят на 2-3 приема.

При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром. При парентеральном применении препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м: возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения препарат применяют в больших дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. При назначении дексаметазона пациентам с активным туберкулезом, системным микозом, СД, АГ, остеопорозом и в период беременности следует тщательно оценить соотношение между предполагаемой пользой и возможным риском от применения препарата.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

В офтальмологии. При острых состояниях закапывают в конъюнктивапьный мешок по 1-2 капли каждые 1 -2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. В остальных случаях — по 1-2 капли 3-4 р/сут. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I ТрМ), а также в период лактации препарат назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае приема препарата в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Побочное действие

При кратковременной терапии: возможны тошнота, рвота, брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата), аритмии, остановка сердца, а также развитие стероидной язвы желудка, уменьшение толерантности к глюкозе и снижение иммунитета.

При длительной терапии: синдром Иценко—Кушинга, гипергликемия, вплоть до стероидного диабета, ГЛП, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ПС, панкреатит, дистрофия миокарда, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, головокружения, головные боли, судороги.

Эритема лица, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, панникулит, замедленное заживление ран, повышенная потливость. Повышение ВГД, задняя подкапсулярная катаракта, экзофтальм.

Повышенное тромбообразование. Более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения. Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септическом состоянии и туберкулезе, необходимо одновременно провести лечение соответствующими антибиотиками. При ежедневном применении к 5-му месяцу лечения возможно развитие атрофии коры надпочечников.

Препарат может маскировать некоторые симптомы инфекций. Надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях). При длительном применении дексаметазона в офтальмологии возможно повышение ВГД. При истончении роговицы существует опасность ее перфорации.

Крайне редко — распространение Herpes simplex. При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения больших доз, возникает так называемый синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость.

После отмены препарата в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону, острые психозы, тромбозы, острая почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Иценко—Кушинга, беременность, системные микозы. Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV степени (при назначении препарата внутрь).

В офтальмологии. Вирусные и грибковые заболевания глаз; острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии: заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия; трахома; глаукома.
Справочник лекарств

  • 3351