ДАУНОРУБИЦИН (DAUNORUBICIN)

Синонимы

Даунозом (Daunosome), Рубомицина гидрохлорид (Rubomycin hydroghloride), Церубидин (Cerubidine).

Состав и форма выпуска

Даунорубицин. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 20 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия связан с блокированием матричной функции ДНК, что приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце. Не проходит через ГЭБ. Vd — 6,4 л. Т1/2 — 18,5 ч; активного метаболита — 26,7 ч; метаболитов — 55 ч.

Метаболизируется в печени с образованием активного даунорубицинола и других метаболитов. Выводится длительно почками с мочой (25% в активной форме), с желчью (40%)

Показания

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, хориоэпителиома матки, злокачественный гистоцитоз, саркома мягких тканей, нейробластома.

Применение

Вводят только в/в. Суточная доза для взрослых — 40-60 мг/м2. Препарат вводят в течение 3-5 сут каждые 2-3 нед. Курсовая доза 600 мг/м2.

Частота кардиотоксических побочных эффектов возрастает, если суммарная курсовая доза превышает 400-550 мг/м2 у взрослых и 300 мг/м2 у детей старше 2 лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек и/или печени (в этих случаях дозу следует уменьшить). Перед началом и в ходе лечения необходим контроль картины периферической крови, функционального состояния почек, печени, ССС.

Препарат может быть использован в составе комбинированной противоопухолевой терапии (циклофосфан, меркаптопурин, метотрексат, винкристин, преднизолон и др.). В случае экстравазации развивается тяжелый некроз тканей. В первые несколько дней применения препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет.

Побочное действие

Миелодепрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения). Возможны: тошнота, рвота, диарея, стоматит, кандидоз, тенезмы, головная боль, симптомы хронической СН, аритмии (как следствие кардиотоксичности даунорубицина), алопеция, аменорея, азооспермия, нефропатия, боль в суставах, АР, вторичные инфекции, некроз ткани, флебит в месте введения.

Противопоказания

Лейкопения (количество лейкоцитов ниже 4000/мм3), тромбоцитопения (количество тромбоцитов ниже 120 000/мм3), сердечная недостаточность, нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Другие противоопухолевые средства и лучевая терапия потенцируют противоопухолевый эффект и усиливают угнетение функции костного мозга.

Циклофосфамид усиливает кардиотоксичность. Препарат снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и др. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса, усиление побочных эффектов и уменьшение выработки противовирусных антител.

  • 511


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *