ЦИТАЛОПРАМ (CITALOPRAM)

Синонимы

Опра (Орrа), Прам (Pram), Седопрам (Sedopram), Сиозам (Siozam), Ципрамил (Cipramil), Циталек (Citalec), Циталорин (Citalorin), Цитол (Citol).

Состав и форма выпуска

Циталопрама гидробромид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг, 20 мг, 40 мг).

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед терапии. Циталопрам практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, М-холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный эффект выражен минимально. В очень малой степени ингибирует цитохром P4502 D6, поэтому незначительно взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.

Циталопрам не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты. Не изменяет гематологические показатели крови, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела; не усиливает действие алкоголя. Низкая частота побочных эффектов и минимальное седативное действие позволяют применять циталопрам для длительного лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы крови — 80%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Vd — 12 л/кг. Т1/2 — 1,5 сут. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Выводится с мочой и с калом.

Показания

Лечение депрессий, панического расстройства с/или без боязни открытого пространства, невроза навязчивости.

Применение

Циталопрам принимают внутрь 1 р/сут независимо от приема пищи, в любое время дня. Препарат назначают в дозе 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 60 мг/сут. Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают в минимальных рекомендуемых дозах. При умеренных нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Клинический опыт применения препарата при тяжелой почечной недостаточности отсутствует. При инверсии фазы депрессии и развитии маниакального состояния циталопрам следует отменить и назначить нейролептики, например зуклопентиксол (клопиксол).

Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлены. Циталопрам не снижает способность к мыслительной деятельности и психомоторные реакции. Однако следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.

Учитывая это, при назначении циталопрама по поводу депрессии следует предупредить пациента о возможном снижении способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с механизмами. Имеется небольшой клинический опыт одновременного применения циталопрама и электросудорожной терапии. Несовместимость не установлена.

Беременность и период лактации

Безопасность применения циталопрама в период беременности не установлена. Назначение препарата оправдано только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие

Побочные реакции имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются, главным образом, в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента, страдающего депрессией.

На ПС: сухость во рту, тошнота.
На НС: астения, сонливость или бессонница, тремор, ажитация, амнезия, галлюцинации, эйфория, мании, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, атаксия, судорожные припадки.
На обмен веществ: усиление потоотделения.
На ССС: брадикардия, аритмия, снижение АД.
На СК: тромбоцитопения, кровотечения. На органы чувств: нарушение вкуса, нарушение аккомодации.
На репродуктивную функцию: снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция, нарушения менструального цикла.
АР: кожная сыпь, эпидермальный некролизис, ринит, синусит.
Прочие: полиурия, артралгия, миалгия, гипертермия, галакторея, увеличение или уменьшение массы тела, зевота.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, кома, нарушения артикуляции, эпизодически — большие судорожные припадки (grand mal), синусовая тахикардия, иногда узловой ритм, усиление потоотделения, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция легких. Летальных случаев не отмечено.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Необходимо промыть желудок как можно быстрее после приема препарата. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Циталопрам, как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, не следует назначать на фоне применения ингибиторов МАО, а также в течение 14 суток после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато через 7 сут после прекращения приема циталопрама. При их одновременном приеме возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).

Циметидин вызывает умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в крови. Поэтому следует с осторожностью назначать циталопрам в максимальных дозах на фоне приема больших доз циметидина. Не рекомендуется назначать циталопрам одновременно с суматриптаном до тех пор, пока не будет окончательно установлена безопасность применения такой комбинации.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия циталопрама с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами. В клинических исследованиях не выявлено фармакодинамического взаимодействия циталопрама и бензодиазепинов, нейролептиков, анальгетиков, лития, антигистаминных препаратов, блокаторов бета-адренорецепторов и других кардиотропных препаратов. Циталопрам не усиливает действия этанола.

При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает. Циталопрам в незначительной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, которые метаболизируются с участием данного изофермента.

  • 2424


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *