ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORIN)

Синонимы

Имуспорин (Imusporin), Консупрен (Consupren), Opгаспорин (Orgasporin), Панимун биорал (Panimun bioral), Р-иммун (R-immun), Сандиммун (Sundimmun), Сандиммун неорал (Sandimmun neoral), Циклопрен (Ciclopren), Циклорап (Cycloral), Экорал (Equoral).

Состав и форма выпуска

Циклоспорин. Концентрат для инфузии (в 1 мл — 50 мг); капсулы (25 мг, 50 мг, 100 мг); раствор для приема внутрь (в 1 мл — 100 мг); концентрат для приготовления раствора для приема внутрь (в 1 мл— 100 мг).

Фармакологическое действие

Циклоспорин обладает иммуносупрессивной активностью. Это циклический полипептид, избирательно воздействующий на Т-лимфоциты. Препарат тормозит реакции клеточного иммунитета и реакции гуморального иммунитета, зависящие от Т-лимфоцитов. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз.

Фармакокинетика

Биодоступность — 30% и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Связывание с белками плазмы крови — 90% (с липопротеинами). Проникает через плаценту, поступает в ГрМ.

Т1/2 — 19 ч. Метаболизируется в печени, в стенке кишечника и почках с участием изоферментов CYP3A4 CYP3A5, CYP3A7. Выводится в основном с желчью и незначительно с мочой. Не выводится в процессе диализа.

Показания

Длительное иммуносупрессивное лечение после трансплантации костного мозга, почек, печени, сердца, легких, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина», ревматоидный артрит с высокой степенью активности, как правило, резистентный к применению средств базисной терапии, нефротический синдром, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита, эндогенный увеит.

Применение

Дозировка и схема лечения зависят от показаний.

Побочное действие

На ПС: ощущение тяжести в эпигастриальной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), отек десен, нарушение функции печени.

На ССС: повышение АД.
Прочие: нарушение функции почек, повышение концентрации калия и мочевой кислоты в крови, чрезмерное оволосение.

В процессе длительного лечения циклоспорином необходимо регулярно (в течение первых 3 мес лечения — каждые 2-3 нед) контролировать функцию почек (содержание креатинина и мочевины в сыворотке) и функцию печени (содержание билирубина и активность ферментов печени в сыворотке).

При ухудшении этих показателей доза препарата должна быть снижена. Степень повышения концентрации креатинина в сыворотке не должна превышать 30% от первоначального ее значения. Если после уменьшения дозы циклоспорина не наступит коррекция содержания креатинина, препарат следует отменить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклоспорину, лактация, тяжелые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, нарушения функции почек, неконтролируемая АГ. Два последних противопоказания не относятся к случаю трансплантации почек.

Передозировка

Если большая доза препарата была принята недавно, нужно провести промывание желудка. Показано симптоматическое лечение. Следует учитывать, что препарат невозможно удалить при помощи гемодиализа и гемосорбции.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нефротоксичность циклоспорина повышается при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, триметопримом, котримоксазолом, ципрофлоксацином, некоторыми цефалоспориновыми антибиотиками, мелфаланом, НПВС.

Циклоспорин усиливает действие хинидина и его производных, теофиллина и его производных, вальпроата натрия и его производных; ослабляет действие примидона.

Оральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролидные антибиотики, пристинамицин, фторхинолоны, циметидин, дилтиазем, нимодипин, верапамил, никардипин могут повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, производные фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, комбинированные эстрогеногестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия могут понижать концентрацию циклоспорина в крови.

При одновременном назначении перечисленных выше препаратов и циклоспорина необходим систематический контроль концентрации циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении активированного угля, метоксалена, триоксалена, ПУВА-терапии (псориаз) повышается риск развития злокачественных новообразований.
Справочник лекарств

  • 852