ЦИКЛОСЕРИН (CYCLOSERINE)

Синонимы

Коксерин (Coxerine), Майзер (Mizer).

Состав и форма выпуска

Циклосерин. Капсулы (250 мг).

Фармакологическое действие

Циклосерин — противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов.

Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рецемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и 0-аланил-0-аланинсинтетазы, чключающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, М. avium.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (70-90%). Сиа> достигается в крови через 3-8 ч. Не связывается с белками плазмы крови. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма.

Проходит через ГЭБ. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 — 8-12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде 66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч; в незначительном количестве — с калом.

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).

Применение

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0,25-1 г/сут в несколько приемов, максимальная доза — 1 г/сут. Для детей — 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах. При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие

Со стороны ЦНС, психики: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации с потерей памяти, психозы (в т. ч. с суицидальными попытками), изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.

Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность.
Со стороны СК: мегалобластная анемия.
Прочие: АР, зуд, увеличение активности трансаминаз (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени).

Противопоказания

Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, лактация, повышенная чувствительность к циклосерину.

Передозировка

Симптомы. Головная боль, головокружение, полубессознательное состояние, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия, психозы, парез, судороги, кома.

Лечение. Симптоматическая терапия. Назначение активированного угля может быть более эффективным для уменьшения всасывания препарата, нежели рвота и промывание желудка. Взрослым для лечения и профилактики нейротоксических эффектов следует ввести пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает отравления, угрожающего жизни.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении препарата с этионамидом или изониазидом усиливается его нейротоксическое действие. При одновременном применении с этанолом может увеличиваться риск развития эпилептических припадков.
Справочник лекарств

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 1024