ЦИКЛОФОСФАМИД (CYCLOPHOSPHAMIDE)

Синонимы

Ледоксина (Ledoxina), Циклофосфан (Cyclophosphanum), Цитоксан (Cytoxan), Эндоксан (Endoxan).

Состав и форма выпуска

Циклофосфамид. Таблетки (25 мг, 50 мг); лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 100 мг, 200 мг, 500 мг, 1 г, 2 г).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевое действие циклофосфамида реализуется непосредственно в клетках опухоли, где препарат распадается под действием фосфатаз с образованием активного компонента, обладающего алкилирующим свойством.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 75%. Связывание с белками плазмы крови циклофосфамида — 12-17%, активных метаболитов 60% и более. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Т1/2 — 3-12 ч. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов в неизмененном виде (5-25%).

Показания

Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома, лимфосаркома, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, множественная миелома, опухоль Вильямса, костная ретикулосаркома, опухоль Юинга, ангиосаркома, гломерулонефриты, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, неспецифический аортоартериит.

Противопоказания

Анемия, кахексия, тяжелые заболевания сердца, печени и почек в терминальных стадиях болезни, лечение не следует проводить при лейкопении — менее 3,5 x 10*9 /л и тромбоцитопении — менее 120 x 10*9 /л.

Побочные действия

— тошнота, рвота;
— у 90 % пациентов в течение 3 недель от начала лечения циклофосфамидом наблюдается частичное или полное выпадение волос; после окончания лечения волосы отрастают;
— головокружение, дизурические явления, гематурия, ухудшение зрения, дизурия (не более 4—5 дней), боли в костях (до 2—3 недель), угнетение лейкопоэза, в процессе лечения следует не менее 2 раз в неделю делать анализы крови.

Способ применения

Вводят внутривенно, внутримышечно, а также в полости суставов, принимают внутрь.
Применяются различные схемы лечения:
• по 200 мг (3 мг/кг) каждый день или 400 мг (6 мг/кг) через день (внутрь, внутривенно или внутримышечно);
• по 1 г (15 мг/кг) 1 раз в 5 дней внутривенно;
• 2—3 г (30—45 мг/кг) 1 раз в 2—3 недели внутривенно.

Курсовая доза при любой схеме лечения должна составлять 6—14 г. в некоторых случаях возможны другие схемы лечения: для подавления иммунного ответа организма препарат назначают в дозе 1,0—1,5 мг/кг (50—100 мг в сутки), а если пациент хорошо переносит лечение — до 3—4 мг/кг.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффект циклофосфамида усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, гормоны щитовидной железы, индукторы микросомальных ферментов (повышают образование алкилирующих метаболитов).

Ослабляют — ГКС, ингибиторы микросомальных ферментов. Увеличивают кардиотоксичность препарата — доксорубицин, цитарабин.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

  • 1897