ЦЕТРОРЕЛИКС (CETRORELIX)

Синонимы

Цетротид (Cetrotide).

Состав и форма выпуска

Цетрореликс (в форме ацетата). Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора (в 1 фл. — 3 мг, 250 мкг).

Фармакологическое действие

Цетрореликс — антагонист рилизинг-гормонов гонадорелинов (ГнРГ). Оказывает конкурентное влияние на связывание эндогенного ГнРГ с рецепторами мембран
клеток гипофиза. Благодаря этому, цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом.

В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения цетрореликса. У женщин вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции.
Продолжительность действия зависит от величины применяемой дозы. Действие цетрореликса полностью обратимо
после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После п/к введения быстро всасывается.
Биодоступность 85%. Т1/2 — после в/в введения — 12 ч и после п/к — 30 ч. Выводится почками.

Показания

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции, с последующим получением яйцеклеток и проведением вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Применение

Индивидуальное, в зависимости от установленной схемы лечения.

Побочное действие

Возможны: тошнота, головная боль, проявления повышенной чувствительности (кашель, сыпь, артериальная гипотензия).
В единичных случаях: сильный зуд.
Местные реакции: слабые и преходящие покраснение, зуд, припухлость.

Противопоказания

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, период постменопаузы, беременность, лактация, повышенная
чувствительность к цетрореликсу или экзогенным пептидным гормонам.

В экспериментальных исследованиях показано, что цетрореликс оказывает дозозависимый эффект на фертильность, репродуктивность и беременность. При введении в I и II ТрМ беременности не было отмечено тератогенного действия.

  • 519