ЦЕРИВАСТАТИН (Cerivastatin)

Синонимы

Липобай (Lipobay).

Состав и форма выпуска

Церивастатин. Таблетки, покрытые оболочкой (100 мкг, 200 мкг, 300 мкг).

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Церивастатин избирательно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, который катализирует важнейший этап синтеза холестерина — превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.

Церивастатин действует в клетках печени. Снижая внутриклеточное содержание холестерина, церивастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, находящиеся на поверхности клеток. В результате этого увеличивается захват клетками Хс ЛПНП из кровотока и содержание ОХс и Хс ЛПНП в крови снижается.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по Фредриксону) при неэффективности диетотерапии.

Применение

Начальная доза составляет 100 мкг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать на 100 мкг с интервалом не менее чем 4 нед. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 300 мкг/сут. Церивастатин принимают 1 р/сут— вечером или перед сном, независимо от приема пищи.

Действие церивастатина развивается в течение 2 нед и достигает максимума к 4-й нед лечения. Эффективность сохраняется в течение всего периода терапии. Принимая церивастатин, пациенты должны соблюдать диету, способствующую снижению холестерина.

Прием церивастатина, как и других гиполипидемических препаратов, может сопровождаться повышением содержания печеночных ферментов крови. Обычно это повышение незначительно и протекает бессимптомно.

Перед назначением церивастатина, как и любого гиполипидемического препарата, следует провести функциональные печеночные пробы и периодически повторять их в ходе лечения. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Если содержание ACT и АЛТ более чем в 3 раза превышает максимально допустимые значения, терапию следует прекратить.

С осторожностью назначают церивастатин пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, а также лицам, в значительных количествах употребляющим алкоголь. Иногда прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в т. ч. церивастатина, сопровождается незначительным повышением содержания КФК в крови. В редких случаях наблюдаются увеличение КФК в 10 раз и более выше максимально допустимых значений, диффузные боли в мышцах, мышечная слабость.

Пациенты, принимающие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, должны немедленно сообщить врачу о появлении мышечной слабости, болей в мышцах, особенно в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой. При значительном повышении активности КФК в крови, а также при подозреваемой или очевидной миопатии прием церивастатина прекращают.

Имеются отдельные сообщения о нарушениях функции почек вследствие рабдомиолиза, развивающихся на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. При состояниях, предрасполагающих к развитию почечной недостаточности, обусловленной рабдомиолизом, прием препарата следует временно прекратить.

Побочное действие

Наиболее вероятны: гриппоподобный синдром, головная боль, ринит, синусит, кашель, боли в суставах, спине, животе, мышцах,нарушения сна. Передозировка. Случаи передозировки церивастатина до настоящего времени не известны. По-видимому, при развитии передозировки следует ожидать усугубления описанных побочных эффектов. В таких ситуациях показано симптоматическое лечение.

Противопоказания

Нарушения функции печени, стойкое повышение активности трансаминаз в плазме крови неясной этиологии, невозможность осуществления надежной контрацепции у женщин детородного возраста, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременной терапии ионообменными смолами (колестирамином) церивастатин связывается адсорбентом. Взаимодействие церивастатина с варфарином, дигоксином, антацидами, циметидином не вызывает серьезных клинических осложнений.

Эффективность и безопасность применения церивастатина в сочетании с никотиновой кислотой, фибратами, циклоспорином недостаточно изучены, поэтому назначать перечисленные комбинации препаратов следует с осторожностью. При применении церивастатина в сочетании с циклоспорином, производными фиброевой кислоты или никотиновой кислотой повышается риск развития миопатии.

Справочник лекарств

  • 1993