ЦЕЛЕКОКСИБ (Celecoxib)

Синонимы

Коксиб (Coxib), Целебрекс (Celebrex).

Состав и форма выпуска

Целекоксиб. Капсулы (100 мг, 200 мг).

Фармакологическое действие

Целекоксиб НПВС. Высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ПС (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь целекоксиб хорошо всасывается из ЖКТ, прием жирной пищи улучшает всасывание. Связывание с белками плазмы крови — 97%. Проникает через ГЭБ. Vd — 400 л. Т1/2 — 8-12 ч. Метаболизируется 8 печени с участием изофермента CYP2C9. Выводится с калом и мочой в виде метаболитов.

Показания

Симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Применение

Взрослым при остеоартрите препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 р/сут. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема.

Пожилым больным подбора дозы обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Больным с незначительными нарушениями функции печени подбора дозы не требуется.

Лечение целекоксибом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени не имеется. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек подбора дозы не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется.

Побочное действие

На ПС: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, запор, отрыжка, изменение вкуса, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности ACT и АЛТ, в отдельных случаях образование язв желудка и 12-перстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, нечеткость зрения, гипертония, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.

Со стороны ДС: фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, одышка.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, в отдельных случаях — алопеция, светочувствительность.
Со стороны СК: анемия, в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
На ССС: АГ, тахикардии, приливы, васкулит, резко возрастает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, нарушение менструального цикла.

Противопоказания

АР (крапивница, бронхоспазм) на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), беременность, лактация, пептическая язва в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, поражения периферических артерий, почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, известная повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При снижении активности фракции цитохрома CYP2C9 следует назначать целекоксиб с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.

При одновременном применении с флуконазолом может повыситься уровень целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.

При совместном назначении с варфарином создается повышенный риск осложнений в виде кровотечений. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Справочник лекарств

  • 1840