ЦЕФОПЕРАЗОН (Cefoperazone)

Синонимы

Дардум (Dardum), Лоризон (Lorizon), Медоцеф (Medocef), Операз (Operaz), Цефобид (Cefobid), Цефоперабол (Cefoperabol), Цефоперус (Cefoperus).

Состав и форма выпуска

Цефоперазон. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 500 мг, 1 г, 2 г).

Фармакологическое действие

Цефоперазон цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает в себя большинство клинически значимых микроорганизмов: грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных.

Активен в отношении синегнойной палочки. Устойчив по отношению к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий. Концентрация цефоперазона в желчи достигает очень больших значений.

Фармакокинетика

Биодоступность при в/м введении — 100%, Сmax при дозе 1 г — 65-75 мкг/л, при дозе 2 г — 97 мкг/л к концу инфузии. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, связь с белками — 82-93%, Vd — 0,14-2 л/ кг; Т1/2 — 1,6-2,4 ч.

Биотрансформация — не метаболизируется. Выведение — 70-80% с желчью в кишечник, 20-30% выводится с мочой в неизмененном виде. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может кумулироваться.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза и половых путей.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Применение

Средняя доза для взрослых составляет 2-4 г/сут, кратность введения — 2 р/сут. При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 8 г/сут и более. При неосложненном гонококковом уретрите вводят в/м однократно 0,5 г.

Детям назначают в дозе 50-200 мг/кг/сут, кратность введения — 2 р/сут. С целью профилактики послеоперационных осложнений вводят в/в 1-2 г за 30-90 мин до начала операции.

Введение можно повторить 2 раза с интервалом 12 ч. В особых случаях (при операциях с повышенным риском инфицирования) препарат можно вводить с интервалом 12 ч в течение 72 ч после завершения операции. Максимальная разовая доза для в/в введения для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны АР на цефапоспориновые антибиотики. При ПН нет необходимости корригировать. В период применения препарата возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу; не следует употреблять алкоголь.

Побочное действие

Анемия, нейтропения, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, кровотечения (дефицит витамина К), гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации креатинина в крови.

АР: крапивница, лихорадка, эозинофилия, сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), положительная реакция Кумбса. Возможны при в/в введении — флебит, при в/м введении — болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация

Применение в периоды беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами

При применении с этанолом развивается риск развития дисульфирамоподобных реакций. Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск кровотечения. НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении «петлевых» диуретиков и других нефротоксичных препаратов, т. к. повышается нефротоксичность. Растворы препарата не следует смешивать с аминогликозидами (фармацевтическая несовместимость).
Справочник лекарств

  • 1092