ЦЕФОКСИТИН (Cefoxitin)

Анаэроцеф

Синонимы

Анаэроцеф (Anaerocef), Атралкситин (Atralxitin), Бонцефин (Boncefin), Мефоксин (Mefoxin).

Цефокситин состав и форма выпуска

Цефокситин натрия. Сухое вещество для иньекций (в 1 фл. — 1 г).

Фармакологическое действие

Цефокситин цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, Proteus mirabilis, гонококки, бактероиды). Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки), а также в отношении некоторых анаэробов.

Устойчив к действию бета-лактамаз. Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas, большинства штаммов энтерококков, многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных стафилококков, Listeria monocytogenes и др.

Фармакокинетика

Сmax через 5 мин после в/в введения в дозе 1 г и 2 г составляет 110 и 224 мг/л соответственно, через 4 ч после в/в введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.

Хорошо проникает и создает терапевтические концентрации в большинстве тканей и жидких средах организма. Секретируется в небольшом количестве с ГрМ. Vd — 0,16 л/кг. Связь с белками — 70-80%. Т1/2 — 41-59 мин. Выводится с мочой в неизмененном виде (85% за счет гломерулярной фильтрации и 6% за счет канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, смешанные инфекции, вызванные чувствительными штаммами аэробных и анаэробных бактерий, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя доза для взрослых — 1-2 г каждые 8 ч. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей вводят в/м по 1 г 2 р/сут.

При неосложненной гонорее, в т. ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, рекомендуется однократное в/м введение 2 г цефокситина одновременно (или 1 ч спустя) с приемом внутрь 1 г пробенецида. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г).

При нарушении выделительной функции почек первая доза составляет 1-2 г, а в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями. Детям назначают в разовой дозе 20-40 мг/кг; интервал между введениями для недоношенных детей с массой тела 1500 г и новорожденных 1-й нед жизни составляет 12 ч; для новорожденных 2-4-й нед жизни — 8 ч; старше 1 мес — 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым назначают за 0,5-1 ч до начала операции по 2 г в/м или в/в; после операции — по 2 г каждые 6 ч в течение 1 -х сут. Детям вводят по 30-40 мг/кг с такими же интервалами, однако новорожденным 2-ю и 3-ю дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения после пережатия пуповины вводят одномоментно в/в 2 г препарата.

Препарат не рекомендуется для лечения менингита. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и/или печени. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса.

Беременность и лактация

Применение цефокситина в периоды беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов.

Побочное действие

Тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции почек, повышение уровня креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, ПН, артериальная гипотензия, изменения картины периферической крови, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (в том числе гемолитическая), супрессия костного мозга.

АР: лихорадка, эозинофилия, сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
одышка, ангионевротический отек, анафилактический шок. Возможны — при в/в введении тромбофлебит, при в/м введении — болезненность в месте инъекции, инфильтраты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Взаимодействие с другими лекарствами

При применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно в отношении Enterobacteriaceae. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении «петлевых» диуретиков и других нефротоксичных препаратов, повышается нефротоксичность. Растворы цефокситина не следует смешивать с аминогликозидами (фармацевтическая несовместимость).
Справочник лекарств

  • 6265