БУДЕСОНИД (Budesonidum)

Синонимы

Апулеин (Apulein), Бенакорт (Веnаcort), Бенарин (Benarin), Будекорт (Budecort), Буденофальк (Budenofalk), Будерин (Buderin), Пульмикорт (Pulmicort), Пульмикорт турбухалер (Pulmicort turbuhaler), Ринокорт (Rinocort), Тафен назаль (Tafen nasal), Тафен новолайзер (Tafen novolizer), Цикортид циклокапс (Cycortide cyclocaps).

Состав и форма выпуска

Будесонид. Дозированный аэрозоль для ингаляций (1 доза — 50 мкг, 200 мкг); порошок для ингаляций (1 доза — 200 мкг); мазь (в 1 г — 250 мкг; в 15 г — 3,75 мг); крем (в 1 г — 250 мкг; в 15 г — 3,75 мг).

Фармакологическое действие

Будесонид — ГКС для ингаляционного, интраназального и местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие. При ингаляционном способе введения клинический эффект развивается обычно через 5-7 сут курсового применения.

Фармакокинетика

После ингаляции около 25% введенной дозы будесонида достигает легких, остальная часть препарата задерживается на слизистых оболочках рта, гортани и трахеи, а затем попадает в пищеварительный тракт. Системная биодоступность при приеме внутрь составляет 10%. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 30 мин после ингаляции.

Связывание с белками плазмы крови составляет 85%. 90% введенной дозы будесонида подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, в основном окислению. Основные метаболиты (6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон) обладают незначительной глюкокортикостероидной активностью. Т1/2 у взрослых — 2,8 ч, у детей — 1,5 ч. Выводится, в основном, в виде метаболитов с мочой и калом.

Показания

Бронхиальная астма, вазомоторный ринит, сезонный и аллергический ринит, профилактика роста носовых полипов после полипэктомии, атонический дерматит, псориаз, экзема.

Применение

Препарат в виде ингаляций назначают взрослым в начале лечения по 400-1600 мкг/сут в 2-4 приема, затем по 200-400 мкг 2 р/сут; в периоды обострений — до 1600 мкг/сут. Детям — 50-200 мкг/сут, кратность применения — 2 раза, максимальная доза составляет 400 мкг/сут.

Из турбухалера вдыхают по 200-800 мкг/сут в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 800 мкг. Аэрозоль для интраназального применения назначают по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход утром и вечером. При достижении клинического эффекта доза может быть уменьшена. Мазь и крем наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1 -2 р/сут. Для поддерживающей терапии — 1 р/сут.

Побочное действие

Раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз, беспокойство, повышенная двигательная активность, депрессия, нарушение поведения, появление кровоподтеков на коже. При повышенной чувствительности к препарату возможен бронхоспазм.

При длительном использовании мази и крема возможны: дерматиты, ощущение жжения, зуда; высыпания на коже, фолликулит, гипопигментация, гипертрихоз, стрии, папулезный дерматит на коже лица; развитие вторичной суперинфекции. При использовании окклюзионных повязок возможно развитие системных побочных эффектов.

Не следует использовать крем и мазь более 4 недель, а также окклюзионные повязки, особенно с кремом, абсорбция которого через кожу происходит быстрее, чем у мази. Недопустимо нанесение мази и крема на глаза. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении мази и крема детям. Не рекомендуется длительное применение интраназального аэрозоля у детей.

Противопоказания

Активная форма туберкулеза легких; грибковые, вирусные и бактериальные инфекции органов дыхания и кожи.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности, особенно в I ТрМ, возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Предварительная ингаляция бета2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Метаболизм будесонида протекает при участии изофермента CYP3A, поэтому следует избегать совместного назначения кетоконазола, циклоспорина, этинилэстрадиола, толеандромицина из-за возможного увеличения плазменной концентрации будесонида. В рекомендованных дозах циметидин не оказывает клинически значимого действия на концентрацию будесонида в плазме крови. Омепразол не изменяет фармакокинетику будесонида.
Справочник ЛС

  • 3712