БЛЕОМИЦИН (Bleomycinum)

Синонимы

Бленомакс (Blenomax), Блеомицетина гидрохлорид (Bleomycetine hydrochloride), Блеоцин (Bleocin).

Состав и форма выпуска

Блеомицин. Сухое вещество для инъекций (в 1 амп. — 15 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Представляет собой А2-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик.

Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика

После парентерального введения накапливается, главным образом, в опухолевых клетках кожи, легких, в меньшей степени в почках,
лимфатических узлах, гемопозтической ткани. Связывание с белками плазмы крови — 1%. Т1/2 из плазмы около 115 мин. 60-70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Рак кожи, рак пищевода, рак легкого, рак шейки матки, рак щитовидной железы, злокачественные опухоли головы и шеи; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.

Применение

Препарат вводят в/в, в/м, п/к, в/а. Дозы для в/в введения — 15-30 мг (в 15-20 мл изотонического раствора натрия хлорида или декстрозы), для в/м или п/к введения — 15-30 мг (в 5 мл растворителя), для в/а введения — 5-15 мг. Обычно препарат вводят 2 р/нед.

Возможно введение ежедневно или 1 р/нед, в зависимости от состояния больного. Курсовая доза — 300-400 мг. Для поддерживающей терапии назначают в дозе 15 мг 1 р/нед (около 10 раз).

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями легких (или с анамнестическими указаниями на такие заболевания), пациентам с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, людям пожилого возраста, больным ветряной оспой, а также пациентам, получавшим или получающим радиотерапию.

При назначении препарата кормящим матерям грудное вскармливание следует прекратить. В процессе лечения необходим систематический контроль функции ДС, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля, диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Побочное действие

Токсическое действие на сосуды, инсульт, инфаркт, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, ангиалгия, кровотечение, интерстициальная пневмония, фиброз тканей легкого, кашель, одышка, очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция, ангулярный стоматит, АР (эритема, крапивница), повышение температуры тела, тошнота, рвота, анорексия, диарея, нарушения функции печени, головная боль, головокружение, нарушение функции почек, олигурия, болезненное мочеиспускание, вульвит, снижение массы тела, болевая
реакция, флебит.

Противопоказания

Нарушения функции дыхания, фиброз тканей легкого, нарушения функции почек, заболевания ССС тяжелого течения; беременность, лактация (кормление грудью), повышенная чувствительность к блеомицину или сходным препаратам.

Взаимодействие с другими лекарствами

Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект и усиливают токсическое действие. Винкристин усиливает действие (останавливает клеточный цикл в фазе митоза и повышает чувствительность клеток к действию блеомицина). Усиливает пневмотоксическое действие общей анестезии (сенсибилизирует ткань легких к кислороду).

  • 760