БИПЕРИДЕН (BIPERIDEN)

Синонимы

Акинетон (Akineton).

Состав и форма выпуска

Биперидена гидрохлорид. Таблетки (2 мг). Биперидена лактат. Раствор для инъекций (в 1 мл — 5 мг).

Описание препарата

Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и спирте. По структуре и фармакологическим свойствам близок к циклодолу.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывая центральное холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела, являющегося структурным компонентом экстрапирамидной системы. Оказывает также умеренно выраженное периферическое М-холиноблокирующее, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика

Биодоступность — 33 ± 5%, связь с белками — 91-94%, Т1/2— 24 ч. Биотрансформация — полностью метаболизируется до бициклогептана и пиперидина. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Показания

болезнь Паркинсона;
— синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии);
— экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками, отравление никотином и фосфорсодержащими веществами.

Применение

Взрослым при болезни Паркинсона назначают внутрь по 2 мг 3-4 р/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом нейролептиков, взрослым вводят в/м или в/в в разовой дозе 2 мг.

Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 р/сут. Внутрь назначают по 2 мг 1 -3 р/сут. Осторожностью назначают препарат больным эпилепсией, с аритмией. В период лечения бипериденом не следует употреблять алкоголь.

Пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания, следует соблюдать осторожность из-за опасности возникновения головокружения. Препарат может быть использован в педиатрической практике. При отравлении никотином назначают в/м в дозе 5-10 мг и в/в 5 мг — когда жизнь пациента находится под угрозой.

При отравлении фосфорсодержащими веществами вводят в/в 5 мл, с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Беременность и лактация

Назначение биперидена в период беременности возможно только по строгим показаниям. В настоящее время нет сведений о том, выделяется ли бипериден с грудным молоком.

Побочное действие

Слабость, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, сухость во рту, нарушение аккомодации, уменьшение потоотделения, запоры, тахикардия, изредка — брадикардия, кожные АР, при парентеральном введении возможно понижение АД. У пациентов с гипертрофией предстательной железы — затруднение мочеиспускания.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, обструктивные состояния ПС, мегаколон; повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы: мидриаз, сухость слизистой оболочки, покраснение кожи, сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, возбуждение, спутанность сознания, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин), симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении биперидена и препаратов, оказывающих холиноблокирующее действие (некоторые наркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, антигистаминные средства, хинидин), высок риск усиления антихолинергических эффектов и развития тахикардии, аритмии, атонии кишечника, задержки мочи, дезориентации, возбуждения, галлюцинаций. Усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС. Ослабляет действие метоклопрамида и аналогичных средств

  • 4195