БИКАЛУТАМИД (BICALUTAMIDE)


Синонимы

Билумид (Bilumid), Калумид(Саlumid), Касодекс (Casodex).

Состав и форма выпуска

Бикапутамид. Таблетки, покрытые оболочкой (50 мг).

Фармакологическое действие

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, не обладающий иной эндокринной активностью. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, препарат подавляет активность андрогенов, в результате чего наблюдается регрессия опухоли предстательной железы.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается, прием пищи не влияет на всасывание. Связь с белками рацемической смеси — 96%. Т1/2 метаболита — 7 дней.
Биотрансформация — метаболизируется в печени, несколько активных метаболитов R-энатиомера. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.

Показания

Запущенный рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом гонадотропинрилизинг-гормона или с хирургической кастрацией.

Применение

Взрослым мужчинам, в т. ч. пожилого возраста, назначают в суточной дозе 50 мг. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом гонадотропина-рилизинг-гормона или хирургической кастрацией. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, поскольку возможна кумуляция препарата в организме. При ПН коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

— приливы, зуд;
— болезненность грудных желез и гинекомастия (выраженность этих побочных эффектов уменьшается после одновременно проведенной кастрации);
— повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (эти явления чаще имеют транзиторный характер), диарея, тошнота, рвота и астения, приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, ринит, пневмония, желудочные кровотечения, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, судорожные подергивания, контрактуры, СД, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, расстройства сна, снижение либидо, импотенция, АР.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст. Препарат противопоказан женщинам.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает эффект антикоагулянтов.

  • 825