БИГУМАЛЬ (Bigumalum)

Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol, Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride, Proguanilum, Tirian.
Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде (1:100 при + 20 С), трудно — в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 С в течение 30 мин.

По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.
Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 — 1/2 стакана). На курс (4 — 5 дней) назначают взрослым 1, 5 г по следующей схеме:

День Суточная Число приемов лечения доза, г в сутки
1-й 0,6 2 приема с интервалом 6 ч 2 — 4-й 0,3 1 прием

Примечание. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней.

При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием).
Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.
Возраст , Суточная доза, г:

До 1 года …0,025 г
1 — 2 … 0,05 г
3 — 4 … 0,075 г
5 — 6 лет…. 0,1 г
7 — 8…….. 0,15 г
9 — 12……. 0,15 — 0,2 г
13 — 16……. 0,25 г
Старше 16 лет ….. 0,3 г

Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям старше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г; в этом случае лечение продолжается 4 дня.
При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводят в вену. При первой инъекции вводят 10 — 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 — 6 ч.
Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1 % раствора), суточная — 0,45 г.
Для инъекций 1 % раствор бигумаля готовят на 0,5 — 0,6 % изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при + 100 С в течение 30 — 40 мин.
Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать кристаллы бигумаля.
После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней.
Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).

Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты.
Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата натощак.
Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев.

Формы выпуска: таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок.
Хранение: В хорошо укупоренной таре.

  • 619