БИЦИЛЛИН-1 (Bicillinum-1)

Синонимы

Молдамин (Moldamin), Ретарпен (Retarpen), Экстенциллин (Extencilline).

Состав и форма выпуска

Бензатин бензилпенициллин.
— сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 1,2 млн ЕД, 2,4 млн ЕД);
— лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД, 2 400 000 ЕД).

Фармакологическое действие

Бициллин-1-препарат бензилпенициллина пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные размножающиеся микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении трепонем, стрептококков (за исключением стрептококков группы D) и не продуцирующих пенициллиназу стафилококков.

Фармакокинетика

При в/м введении создает депо и медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. В месте инъекции обнаруживается втечение 10-12 дней. Cmax достигается через 12-24 ч. Бакетерицидный уровень сохраняется 1-2 нед.

На 14-й день после аппликации 2,4 млн ЕД (1 ЕД — 0,6 мкг) содержание в сыворотке составляет 0,12 млн ЕД. Повышение дозы увеличивает время циркуляции, не влияя на Сmax. Связывание с белками плазмы крови — 40-60 %. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Vd — 5 л/кг. Т1/2 — 18 ч.

Метаболизируется незначительно. Выводится с мочой в неизмененном виде, за 8 сут — до 33% введенной дозы.

Показания

Лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта) в виде монотерапии, лечение острого тонзиллита, скарлатины, рожи и раневых инфекций в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия, профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больным), рожистого воспаления, профилактика инфекционных осложнений при тонзиллэктомии или после экстракции зубов (в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия).

Применение

Препарат предназначен только для в/м введения. При необходимости двух инъекций их следует делать в разные места. При лечении врожденного сифилиса у новорожденных и детей младшего возраста проводят 2 инъекции бензатин бензилпенициллина по 0,6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн ЕД. При лечении первичного сифилиса взрослым назначают 1-2 инъекции по 2,4 млн ЕД.

При вторичном сифилисе — 2 инъекции по 2,4 млн ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса — 1-2 инъекции по 2,4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед.

При лечении фрамбезии детям назначают по 0,6 млн ЕД или по 1,2 млн ЕД; взрослым — 1-2 инъекции по 1,2 млн ЕД. Людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают половину дозы. При лечении пинты детям назначают 1,2 млн ЕД; взрослым — 2,4 млн ЕД.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с препарата пенициллина обычного действия, а продолжают лечение бензатин бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн ЕД в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 сут; возможно назначение по 1,2 млн ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым назначают 1 -2 инъекции по 1,2 млн ЕД 1 р/нед.

Для профилактики рецидивов ревматизма и ревматического эндо — кардита детям в возрасте до 12 лет назначают 1 -2 инъекции по 0,6 млн ЕД каждые 4 нед. Детям старше 12 лети взрослым — 1 -2 инъекции по 1,2 млн ЕД каждые 4 нед.

Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6- 1,2 млн ЕД 1 р/нед; взрослым — 2,4 млн ЕД. Для профилактики обострения рожистого воспаления детям делают 1 инъекцию 0,6 млн ЕД каждые 2 нед или 1 инъекцию 1,2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым — 2,4 млн ЕД.

Для профилактики инфекционных осложнений после малых хирургических вмешательств бензатин бензилпенициллин назначают детям по 0,6-1,2 млн ЕД, взрослым — по 1,2 млн ЕД в комбинации с препаратом пенициллина обычного действия. При проведении обширных хирургических вмешательств детям — 1,2 млн ЕД; взрослым — 2,4 млн ЕД каждые 7-14 сут до полного выздоровления.

Побочное действие

АР: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит.

На ПС: стоматит, глоссит. При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибками.

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты. При случайном внутрисосудистом введении бензатин бензилпенициллина возможно развитие синдрома Уанье (транзиторное чувство подавленности, тревоги и нарушения зрения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме НПВС следует иметь в виду возможность развития конкуретного ингибирования выведения препаратов из организма. Не следует применять препарат в комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически. Аминогликозиды повышают активность.

НПВС и ГКС изменяют выведение. Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия. Назначают препараты в этом случае в полной дозе.
Справочник лекарств

  • 768