БЕТАКСОЛОЛ (Betaxolol)


Синонимы:

Бетоптик, Локрен, Betoptic, Betoptima, Betoxolol, Kerione, Locren.

Описание препарата

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Кардиоселективный Бета1-адреноблокатор длительного действия. Обладает слабым мембраностабилизирующим действием. На липидный обмен не влияет.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, биодоступность составляет 80-90%, Cmax — 3-4 ч, Т½ — 15-20 ч; плохо проникает через гисто- и гематические барьеры; выводится почками преимущественно в виде метаболитов.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное, противоглаукомное средство, блокатор бета1-адренорецепторов, блокирует катехоламиовые рецепторы периферических тканей, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина, оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное воздействие, снижает частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде; эффект наступает спустя 2—3 ч после приема препарата и достигает своего максимума через 3—4 ч, длительность действия — 12— 24 ч; эффективно предупреждает повышение АД, улучшая показатели сократительной способности миокарда; не изменяет показатели жирового обмена, выведения из организма натрия; у больных, страдающих хроническим бронхитом или бронхиальной астмой, фактически не влияет на дыхательную функцию.

При использовании в виде глазных капель наблюдается снижение внутриглазного давления (и повышенного, и нормального) за счет снижения выработки внутриглазной жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз (сужение зрачка), гемералопию (нарушение сумеречного зрения — куриную слепоту) и эффект пелены перед глазами.

Показания

Стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, открытоугольные глаукомы, офтальмотонус, состояния после лазерной трабекулопластики.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, синдром слабости синусного узла, атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада II—III степеней, синусовая брадикардия (менее 45—50 пульсовых ударов в минуту), артериальная гипотензия (при снижении АД ниже 100 мм рт. ст.), острая и тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая степень дыхательной недостаточности (особенно обструктивной); с осторожностью — при хронических заболеваниях легких, брадикардии, нестабильной стенокардии, атриовентрикулярной блокаде I степени, сахарном диабете (в стадии декомпенсации), гипогликемии, феохромоцитоме, гипертиреозе, нарушении функций печени и почек, миастении, в пожилом и детском возрасте, при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

Головокружение, сонливость или бессонница, депрессия нарушения внимания, ночные кошмары, галлюцинации, амнезия, ступор, эмоциональная лабильность, нарушения чувствительности, невралгии, шум в ушах, вестибулярные расстройства, тремор конечностей, частичная потеря слуха; нарушения потенции, расстройства мочеиспускания (олигурия, протеинурия), почечная колика, нарушения менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения в молочных железах (у женщин), простатит; диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, боли в животе; кашель, одышка, дыхательная недостаточность; брадикардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тромбозы; анемии, лейкоцитоз, тромбоцитопения; артралгия, миалгия, сыпь, экзема, обострение псориаза.

При использовании глазных капель — слезотечение (сразу после закапывания), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория (глазные зрачки, отличающиеся по диаметру друг от друга), снижение чувствительности роговицы, кератит, зуд глаз.

Способ применения

Внутрь; препарат применяется утром. При артериальной гипертензии — по 10 мг однократно. Если через 7—14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1—2 недели — до 40 мг на 1 прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на гемодиализе, и пожилых больных — однократная начальная доза — 5 мг, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).
При глаукоме — инсталляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).

Взаимодействие с другими лекарствами

Бетаксолол может усиливать действие других препаратов, обладающих гипотензивными, противоаритмическими свойствами. При одновременном назначении с БКК возникают нарушения автоматизма, AV-проводимости, СН. При комбинации с амиодароном — нарушение сократимости, автоматизма, проводимости.

При одновременном назначении антиаритмических средств класса I, класса III, нейролептиков из группы фенотиазина, бензаимидов, бутирофенонов и прочих нейролептиков, а также цизаприда, дифеманила, эритромицина, моксифлоксацина, спирамицина, винкамина — повышение риска желудочковой аритмии. В комбинации с пропафеноном возможно нарушение сократимости, автоматизма, проводимости.

При одновременном назначении с резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, наперстянкой или гуанфацином, антихолинэстеразными препаратами возможна брадикардия. При одновременном лечении с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, рилмендин, альфа-метилдопа) при резкой отмене возрастает риск развития гипертонического криза. Одновременный прием производных эрготамина может привести кусилениию нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении инсулина или других препаратов, снижающих содержание сахара в крови, может усилиться их действие, поэтому необходим регулярный контроль содержания сахара в крови. НПВС, ГКС, эстрогены ослабляют эффект препарата. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО — усиление гипотензивного действия. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения.

Форма выпуска

Капли глазные 0,5% -ные.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

  • 931