БАКЛОФЕН (BACLOFEN)

Синонимы

Баклосан (Baclosan), Лиорезал (Lioresal).

Состав и форма выпуска

Баклофен. Таблетки (10 мг, 25 мг).

Фармакологическое действие

Баклофен — миорелаксант центрального действия; агонист GABA-рецепторов. Угнетает моно-и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгетическое действие.

Фармакокинетика

Биодоступность. Быстро и полностью всасывается. Связь с белками — 30%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Биотрансформация. Метаболизируется в печени, выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.

Применение

Взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 5 мг 3 р/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 р/сут до развития оптимального лечебного эффекта.

Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательную суточную дозу устанавливают индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.

Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Пациентам с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа назначают в суточной дозе 5 мг. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0,75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2,5 мг/кг.

Лечение начинают с приема препарата в дозе 2,5 мг 4 р/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 сут, в соответствии с клиническим течением заболевания. Подбор индивидуальной суточной дозы препарата рекомендуется проводить в условиях стационара. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 года составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Препарат принимают во время еды.

Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений). С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных.

При сопутствующей эпилепсии лечение препаратом следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Побочное действие

Сонливость, тошнота, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея, артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы, апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания, угнетение дыхания.

Редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез. У пациентов с дизурией на фоне лечения препаратом может наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ и содержание сахара в крови.

Возможно учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии). В отдельных случаях — нарушения функции печени. Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром увеличении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.

Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение.

Противопоказания

Психозы, болезнь Паркинсона, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации. Повышенная чувствительность к баклофену.

Взаимодействие с другими лекарствами

Баклофен усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, алкоголя. При одновременном применении стрициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном назначении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Справочник ЛС

  • 1365


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *