АЗЛОЦИЛЛИН (AZLOCILLIN)

Синонимы

Секуропен (Securopen).

Состав и форма выпуска

Азлоциллин. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 500 мг, 1 г, 2 г, 5 г, 10 г).

Фармакологическое действие

Азлоциллин — полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов.
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Особенно активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам. К препарату чувствительны Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus (индолотрицательный и индолположительный), Providencia, Yersinia, Morganella, Haemophilus influenzae, Neiss. gonorrhoeae, Neiss. meningitidis, Streptococcus, Enterococcus faecalis, стафилококки, не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria, Corynebacterium.

Эффективен также в отношении клинически важных анаэробных возбудителей — Bacteroides, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces. К препарату устойчивы возбудители, продуцирующие беталактамазы, а также легионеллы, хламидии и микоплазмы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, эндокардит, холангит, холецистит, энтероколит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сепсис, перитонит, менингит, инфекции кожи, костей и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста больного. Для взрослых и подростков старше 14 лет суточная доза составляет 80-150 мг/кг, кратность введения — 4 р/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 200- 300 мг/кг/сут; частота введения — 2 или 3 р/сут.

При инфекциях почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрите) препарат назначают в средней дозе по 2 г 4 раза или по 4 г 3 р/сут. В случаях тяжелого течения инфекции суточная доза может быть увеличена до 20 г. Применение у взрослых в суточной дозе более 20 г возможно, но лишь в отдельных случаях.

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 75 мг/кг: частота введения — 3 р/сут.
Для грудных детей в возрасте от 7 дней до 1 года с массой тела 3-10 кг доза составляет 100 мг/кг 3 р/сут;
Для новорожденных в возрасте до 7 дней с массой 3 кг — 100 мг/кг 2 р/сут;
Для недоношенных детей с массой тела 1,5, 2 и 2,5 кг разовая доза составляет 50 мг/ кг, частота введения — 2 р/сут.

При нарушениях функции почек взрослым при КК менее 30 мл/мин разовая доза — 5 г, интервал между введениями — 12 ч.

При КК менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем по 3,5 г каждые 12 ч. Детям при КК менее 30 мл/мин суточную дозу, соответствующую возрасту, следует уменьшить в 2 раза. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы для взрослых и детей следует дополнительно уменьшить.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Лечение должно продолжаться не менее 3 сут после снижения температуры или исчезновения атипических симптомов.

При стрептококковых инфекциях, в связи с опасностью развития поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 сут. Азлоциллин вводят в/в, редко — в/м (в связи со значительным объемом разовой дозы). В/в инъекцию следует производить со скоростью 5 мл/мин. Инфузию проводят в течение 20-30 мин.

При капельном введении необходимо учитывать, что с увеличением продолжительности инфузии снижается максимальная концентрация препарата в сыворотке. Для достижения более высокой начальной концентрации в плазме крови и тканях можно часть инфузионного раствора (до половины разовой дозы) вводить в течение нескольких минут.

При инфекциях, вызываемых менее чувствительными микроорганизмами, предпочтительно проводить комбинированную антибиотикотерапию.

При применении азлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями электролитного обмена любой этиологии необходимо учитывать содержание натрия в препарате. При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови.

Побочное действие

Тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея, транзиторное повышение активности в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, нарушения вкуса и обоняния (при превышении скорости введения раствора более 5 мл/мин). Иногда — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко — повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях — анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, которые исчезают после отмены препарата, гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке. При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить, при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда.

При введении больших доз азлоциллина вследствие увеличения его концентрации в ликворе могут развиться судороги. При длительном ипи повторном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная резистентными бактериями или дрожжевыми грибами.

При возникновении на фоне лечения азлоциллином тяжелой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция сахара крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии. Азлоциллин проникает через плаценту, поступает в материнское молоко.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении азлоциллина, больших доз гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов следует тщательно контролировать свертываемость крови.

  • 968


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *