АУГМЕНТИН (Augmentin)


Аугментин

АУГМЕНТИН состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций — 1 фл.амоксициллин (в виде натриевой соли) — 0,5 г- 1 г клавулановая кислота (в виде калиевой соли) — 0,1 г- 0,2 г

В коробке 10 шт.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь — 5 мл тригидрат амоксициллина (в пересчете на амоксициллин) — 125 мг- 200 мг- 400 мгк лавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) — 31,25 мг- 28,5 мг- 57 мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая смола; аспартам; янтарная кислота; коллоидный кремний; гидроксипропилметилцеллюлоза; двуокись кремния; ароматизаторыво флаконах для приготовления 70 или 100 мл суспензии; в коробке 1 флакон.

Таблетки — 1 табл.тригидрат амоксициллина (в пересчете на амоксициллин) — 250 мг- 500 мг- 875 мг клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) — 125 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат; гликолат натриевого крахмала; коллоидный безводный кремний; МКЦ состав пленочного покрытия: титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза (5 eps и 15 eps); полиэтиленгликоль 4000; полиэтиленгликоль 6000; силиконовое масло; очищенная водав блистере 10 (375 и 625 мг) и 14 (1 г) шт.;

в пакете из алюминиевой фольги 2 блистера (625 мг) и в коробке 2 (375 мг) и 1 (1 г) блистер.

Описание лекарственной формы

Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг. Овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с выдавленной надписью «Augmentin» на одной стороне.

Таблетки 875 мг/125 мг
Овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с линией разлома на одной стороне с выдавленной надписью «АС» на обеих сторонах таблетки.

Порошок.
От белого до почти белого цвета, сыпучий, с характерным запахом во флаконах прозрачного стекла.

Характеристика

Комбинированный препарат, состоящий их полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота).

Фармакокинетика

После перорального назначения таблеток 375 и 625 мг Cmax амоксициллина составляет 3,7 и 6,5 мкг/л, клавулановой кислоты — 2,2 и 2,8 мкг/л соответственно, T1/2 — 1,0 и 1,3 ч для амоксициллина и 1,2 и 1,3 ч для клавулановой кислоты (для здоровых лиц T1/2 составляет 1,0 и 1,3 ч для амоксициллина и 1,2 и 0,8 ч для клавулановой кислоты).

AUC амоксициллина — 10,9 и 23,2; клавулановой кислоты — 6,2 и 7,3. Оба компонента хорошо распределяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концетрации определяются в мышцах, костях, желчном пузыре, коже, жировой клетчатке, биологических жидкостях (в т.ч. в синовиальной, перитонеальной, желчи, гнойном отделяемом).

Связывание с белками невысокое, для амоксициллина — 18%, для клавулановой кислоты — 25% от общего содержания препарата в плазме. Проникают через плаценту. Амоксициллин выводится почками, для клавулановой кислоты характерен почечный и внепочечный путь выведения.

После однократного применения в дозе 250/125 или 500/125, 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выделяются с мочой в неизмененном виде в течение первых 6 ч. Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в т.ч. до 2,5-дигидро-4-(2-гидроэтил)-5-оксо-1H-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-2-она.

Выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде CO2 с выдыхаемым воздухом.При в/в введении 0,6 и 1,2 г Cmax амоксициллина — 32,2 и 105,4 мкг/мл, а клавулановой кислоты — 10,5 и 28,5 мкг/л, T1/2 — 1,07 и 0,9 ч для амоксициллина и 1,2 и 0,9 ч для клавулановой кислоты. Терапевтические концентрации обнаруживаются в интерстициальной жидкости.

Фармакодинамика

Клавулановая кислота препятствует ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз (особенно эффективна в отношении плазмидных бета-лактамаз, менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа) и обеспечивает его действие на чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Corynebacterium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

Грамположительные анаэробные — Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, грамотрицательные аэробные — E.coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Brucella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae,

Грамотрицательные анаэробные — Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Fusobacterium. — в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазу и устойчивые к ампициллину и амоксициллину.

Показания

Инфекции верхних (рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних (острый бронхит, обострения хронического бронхита, долевая и бронхопневмония) отделов дыхательных путей;

— инфекции урогенитального тракта (рецидивирующий и осложненный цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. инфицированные укусы животных, одонтогенные абсцессы и целлюлит, остеомиелит, септицемия, перитонит, абдоминальный сепсис, лечение и профилактика (в т.ч. интраоперационная) послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах на ЖКТ, органах малого таза, сердце, почках, желчевыводящих путях, в области головы, шеи и при восстановительных реконструктивных операциях.

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, в начале приема пищи. Дозы зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.Таблица выбора дозы амоксициллин/клавуланата (Аугментин):

Режимы дозирования суспензии Аугментин:
При нарушении функции почек доза устанавливается в зависимости от клиренса креатинина.
Раствор для инъекций: в/в струйно или капельно, взрослым и детям, старше 12 лет — по 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч.

Детям 3 мес-12 лет — 30 мг/кг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч, 0-3 мес — по 30 мг/кг каждые 12 ч, впоследствии интервал уменьшают до 8 ч.

Антибиотикопрофилактика в хирургии:
при операции продолжительностью до 1 ч — в/в, однократно, 1,2 г во время вводного наркоза, при более длительных вмешательствах — до 4 доз в течение первых нескольких дней после операции.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации следует применять с осторожностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам, желтуха, нарушения функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллинов в анаменезе, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия (для суспензии, содержащей аспартам).

С осторожностью: при заболевания ЖКТ, в т.ч. при колите, связанном с применением пенициллинов, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Побочное действие

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея);
— редко — колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (в т.ч.псевдомембранозный и геморрагический колит;
— в единичных случаях — холестатическая желтуха и гепатит. Иногда отмечается умеренное бессимптомное повышение уровня АСТ и/или АЛТ и щелочной фосфатазы.

Симптомы со стороны печени чаще встречаются у мужчин пожилого возраста (65 лет). Выраженность этих симптомов уменьшается при приеме Аугментина в начале еды.Лекарственные формы для приема внутрь: изредка — изменение окраски зубов (удаляется с помощью зубной щетки).

Со стороны мочеполовой системы: возможны зуд во влагалище, боль и выделения.

Со стороны кроветворной системы: редко — транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), тромбоцитопения и гемолитическая анемия, продление времени кровотечения и протромбинового времени.

Аллергические реакции: иногда — аллергические реакции (уртикарная или эритематозная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь, гиперчувствительный васкулит, анафилактические реакции и ангионевротический отек). Иногда — интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: обратимая гиперактивность, головокружение, головная боль, судороги.

Особые указания

Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. В случае возникновения анафилактических реакций необходимо прекратить лечение Аугментином. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин.

В целом Аугментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.Не следует применять при подозрении на инфекционный мононуклеоз (возможно возникновение кореподобной сыпи). Длительное лечение Аугментином может вызвать чрезмерный рост нечувствительных к нему микроорганизмов.

Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется контролировать функцию почек, печени и показатели крови. Аугментин следует осторожно применять у пациентов с нарушениями функции печени. Следует учитывать возможность обратимого увеличения протромбинового времени (при приеме с антикоагулянтами необходимо контролировать показатели свертываемости крови).

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно — при парентеральной терапии Аугментином. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Суспензии содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому указанные лекарственные формы следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное взаимодействие

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, т.к. снижает синтез витамина К и протромбина.Не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. Менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран и бикарбонат. Фармакологически несовместим с препаратами крови, др. жидкостями, содержащими белок (в т.ч. гидролизаты белков), и жировыми эмульсиями для в/в введения.

Одновременный прием с пробенецидом снижает канальцевую секрецию амоксициллина (повышает его уровень в крови), аллопуринол увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НВПС и др. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина. Снижает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды снижают абсорбцию Аугментина, аскорбиновая кислота — повышает ее.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) являются синергистами, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистистами.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ.
Меры предосторожности : При тяжелой почечной или печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования (уменьшение дозировки и/или увеличение интервала между приемами).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Приготовленная суспензия хранится в холодильнике 7 суток при темературе 2-8 °C.

Срок годности

2 года

Аугментин цена в аптеке
    Аптека Zdravzona
    СмитКляйн Бичем ПиЭлСи
    Страна производитель:
    Великобритания
  • Аугментин: 250мг/125мг №20 таблетки

Оставить отзыв о Аугментин


  • 1658


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *