АМПИЦИЛЛИН (Ampicillinum)

Синонимы

Ампициллин-акос (Ampicillin-acos), Апо-ампи (Apo-ampi), Зетсил (Zsil), Стандациллин (Standacillin).

Состав и форма выпуска

Ампициллина тригидрат.

Таблетки (250 мг); капсулы (500 мг); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в 5 мл — 125 мг, 250 (иг); порошок для приготовления раствора для инъекций (в 1 фл. — 1 г, 2 г).

Ампициллин (в форме натриевой соли). Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 500 мг, 1 г); сухое вещество для инфузий (в 1 фл. — 5 г).

Фармакологическое действие

Ампициллин — антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков — Staphylococcus (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus, аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes.

Ампициллин активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков — Neiss. gonorrhoeae, Neiss. meningitidis; аэробных палочек — Escherichia coii, Shigella, Salmonella, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 40%; связь с белками плазмы — 20%. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Т1/2 — 1-2 ч.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода.

Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично — с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулируется. Удаляется при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. бронхит, пневмония, дизентерия, сальмонеллез, длительное носительство сальмонелл, коклюш, пиелонефрит, эндокардит, менингит, сепсис и др.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату. Внутрь взрослым назначают по 100-250 мг каждые 6 ч. Детям — по 125-500 мг каждые 6 ч. Препарат принимают за 0,5-1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Парентерально — в/м, в/в медленно или в/в капельно. Взрослым обычно назначают по 500 мг каждые 4-6 ч. Большие дозы — 150-300 мг/кг/сут вводят в/в (медленно или капельно) в несколько приемов.

Для детей суточная доза составляет 100-400 мг/кг в несколько приемов. При менингите препарат вводят в суточной дозе до 14 г, кратность введения — 6-8 р/сут.

При гонококковом уретрите назначают в/м по 500 мг 2 р/сут. Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания и составляет от 5 до 14 сут. При применении препарата у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша—Герксгеймера).

При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные АР с цефалоспориновыми антибиотиками.

Побочное действие

АР: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок. В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

С осторожностью назначают в периоды беременности и лактации. Возможны токсическое действие на ЦНС (при применении больших доз у больных с ПН); диспептические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз (особенно часто при приеме внутрь!).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам, нарушение функции печени; препарат не назначают новорожденным. Учитывая низкую биодоступность и высокую частоту развития дисбактериоза при приеме внутрь, нецелесообразно применять препарат перорально.
Справочник лекарств

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 2298