АМИНОФИЛЛИН (AMINOPHYLLINE)

Синонимы

Аминомал (Aminomal), Эуфиллин (Euphyllin).

Состав и форма выпуска

Аминофиллин.
— таблетки (150 мг),
— таблетки ретард (350 мг);
— раствор для в /в введения (в 1 мл — 24 мг, 25 мг);
— раствор для в/м введения (в 1 мл — 240 мг).

Фармакологическое действие

Аминофиллин представляет собой соединение теофиллина с этилен диамином, что облегчает его растворимость и улучшает абсорбцию.

Теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран.

Расслабляет мышцы бронхов, снимает бронхоспазм. Несколько расширяет сосуды сердца, мозга, почек, является периферическим вазодилататором. Оказывает умеренно выраженное диуретическое действие.

Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Показания

Купирование бронхообструктивного синдрома прибронхиальной астме,бронхите, астматическом статусе, эмфиземе легких, легочное сердце, нарушения функции дыхательного центра, нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), недостаточность кровообращения, отеки сердечного или почечного генеза (в составе комбинированной терапии как вспомогательное средство).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Внутрь назначают по 100-200 мг препарата в виде таблеток 3- 4 р/сут; при необходимости дозу можно увеличивать с интервалом в 3 сут.

Препарат в виде таблеток ретард назначают начиная со 175 мг (1/2 таб) с интервалом 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 сут до достижения оптимального терапевтического эффекта.

В/в, в зависимости от клинической ситуации, аминофиллин вводят в дозе 240-480 мг; кратность введения определяется индивидуально. В/м препарат можно вводить в дозе 100-500 мг/сут.

Детям внутрь, ректально и в/м препарат назначают в дозе 15 мг/кг/сут.
В/в:
— в возрасте до 3 мес — 30-60 мг/сут;
— от 4 до 12 мес — 60-90 мг/сут;
— с 2 до 3 лет — 90-120 мг;
— от 4 до 7 лет — 120-240 мг;
— от 8 до 18 лет — 250-500 мг/сут.
Кратность применения — 2-3 р/сут. Продолжительность парентерального введения — не более 14 сут. Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Побочное действие

Головокружение, сердцебиение, нарушения сердечного ритма,нарушения сна, тошнота, рвота, беспокойство, судороги, альбуминурия, гематурия,аллергические реакции в виде кожной сыпи, обострение язвенной болезни; редко — гипогликемия. При очень быстром в/в введении препарата возможно появление болей в области сердца, резкое снижение артериального давления (коллапс).

При продолжительном пероральном применении могут отмечаться анорексия, тошнота, рвота, головная боль, раздражительность. При ректальном применении (микроклизмы) у ряда пациентов наблюдается раздражение слизистой оболочки прямой кишки и развитие проктита.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения ритма сердца, нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки появляются при концентрации препарата в плазме крови, превышающей 20 мг/л.

Они включают продолжительную рвоту, возбуждение, возможно возникновение судорог. Если концентрация препарата в плазме превысит 40 мг/л, то может развиться кома. Проводимые лечебные мероприятия зависят от выраженности симптомов и включают повторные назначения активированного угля, контроль показателей гемодинамики и при необходимости их коррекцию, дачу кислорода и проведение искусственной вентиляции легких.

При судорожном синдроме показано в/в или в/м введение диазепама (не следует назначать барбитураты). Если концентрация препарата в плазме превышает 50 мг/л и есть предпосылки для замедленного выведения препарата, то необходим гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают эффекты препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности препарата, что может потребовать увеличения применяемых доз. Препарат ослабляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию аминофиллина и может вызвать бронхоспазм.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками макролидами, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, оральными контрацептивами, что может потребовать снижения дозы. В случае применения аминофиллина в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу препарата уменьшают до одной четвертой от обычно рекомендуемой.

Фармацевтическое взаимодействие. Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов.
Справочник лекарств

  • 1219