АЛЛОПУРИНОЛ (Allopurinolum)


Синонимы

Аллупол (Allupol), Зилорик(Zyloric), Милурит (Milurit), Пуринол (Purinol), Санфипурол (Sanfipurol).

Описание препарата

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.

Состав и форма выпуска

Аплопуринол. Таблетки (100 мг, 200 мг, 300 мг).

Фармакологическое действие

Препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При этом повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Показания

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии любого генеза, в т. ч. в сочетании с МКБ, почечной недостаточностью, уратной нефропатией.

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и моче. Взрослым при легком течении заболевания назначают в дозе 100-200 мг/cyt; при заболеваниях средней тяжести — 300-600 мг/сут; при тяжелом течении — 700-900 мг/сут. Кратность приема 1 р/сут после еды.

При необходимости приема более 300 мг/сут или возникновении явлений дискомфорта органов ПС суточную дозу можно разделить на 2 приема. Детям до 15 лет назначают 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

При нарушениях функции почек, в т. ч. обусловленных уратной нефропатией, максимальная суточная доза должна составлять не более 100 мг; увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

При применении препарата суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к назначению аллопуринола. Детям препарат назначают только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша—Нихена).

Для коррекции гиперурикемии пациентам с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется назначать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу препарата. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи.

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита рекомендуется применять НПВС или колхицин (0,5 мг 3 р/сут) в течение 1 мес и более.

Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник. Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе.

Побочное действие

В начале лечения возможны диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством воды. Иногда наблюдаются кожные реакции (сыпь, гиперемия, зуд), при этом рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмена препарата. Возможно транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

Редко — гепатит, интерстициальный нефрит; крайне редко — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, гранулематозный гепатит, а также тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения, которые наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек; артралгия, лимфаденопатия, повышение температуры тела, эозинофилия;

в единичных случаях — лихорадка, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, нейропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений, стоматит, бесплодие, импотенция, сахарный диабет, ГЛП, фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос, ангины, артериальная гипертензия, брадикардия, отеки, уремия, гематурия, гинекомастия.

Противопоказания

Нарушения функции печени и почек, беременность, лактация. Повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, так как в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации препаратов, замедляется их метаболизм и элиминация. Под влиянием аллопуринола возможно также усиление эффектов, вт. ч. нежелательных, метотрексата, циклофосфана, антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, так как их инактивация в печени замедляется.

При совместном применении аллопуринола и препаратов ампициллина возрастает риск появления кожной сыпи. Комбинация аллопуринола с препаратами железа считается нерациональной в связи с возможным накоплением железа в печени под влиянием аллопуринола. Одновременное назначение аллопуринола и хлорпропамида может привести к усилению действия последнего, особенно при нарушении выделительной функции почек, за счет снижения его секреции в почечных канальцах.

Поэтому в начале и по окончании сочетанного применения этих средств необходимо следить за концентрацией глюкозы в крови и моче и при необходимости изменять дозу хлорпропамида. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, а также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают содержание мочевой кислоты в сыворотке крови.

Хранение

В защищенном от света месте.
Справочник лекарств

  • 2057