АФОБАЗОЛ (Aphobazolum)


Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл. морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; МКЦ; сахар молочный (лактоза); повидон; магния стеарат.
в контурной ячейковой упаковке 25 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Характеристика

Производное 2-меркаптобензимидазола.

Фармакологическое действие

Селективный анксиолитик, не относящийся к производным бензодиазепина. Не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь средняя величина Cmax составляет (0,13±0,073) мкг/мл; T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч. Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Фармакодинамика

Является селективным анксиолитиком, не относящимся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.

Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у препарата в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффекта. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 день лечения Афобазолом.

Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде, в среднем, 1-2 нед. Особенно показано применение препарата у пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 0,001 г).

Показания

— тревожные расстройства;
— неврастения;
— соматические расстройства;
— нарушения сна, связанные с тревогой;
— нейроциркуляторная дистония;
— синдром предменструального напряжения;
— алкогольная абстиненция;
— синдром отмены при отказе от курения.

Применение

Препарат назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза 10 мг, суточная — 30 мг разделенная на 3 приема в течение дня. Длительность курса лечения 2-4 нед. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг и курс лечения до 3 мес.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Афобазол не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в качестве неотложной помощи применяют п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза.

Срок годности

2 года

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

  • 793